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齐墩果烷型五环三萜的生物转化研究进展

摘要 : 五环三萜在植物中广泛分布,因其结构多样性和广泛的生物活性而倍受关注。但是,这类化合物普遍存在着水溶性差、生物利用度低等缺陷,导致其临床试验和广 泛应用屡屡受挫。许多研究人员致力于通过结构修饰改善其性质,但这类化合物的骨架上活泼基团较少,因此化学修饰的反应位点十分有限。生物转化作为一种新兴的结构修 饰方法异军突起。生物转化,亦称为生物催化,是指利用生物体系(包括真菌、细菌、植物离体培养细胞、组织或器官和动物细胞等)对外源性化合物进行结构修饰的生物化 学过程。不同于化学合成中苛刻的反应条件,有限的活泼位点,生物催化可以在低污染、低能耗、高特异性的条件下进行,只通过一步催化反应就可以产生结构各异的化合物, 尤其是非活泼 C-H 键的活化,反应位点众多,产物结构新颖,为五环三萜类药物开发提供了大量候选化合物。本文综述了齐墩果烷型五环三萜类化合物的生物转化研究进展, 为五环三萜的结构修饰和新药开发提供依据和参考。

  • 作者 : 朱雨缘 张剑 *
  • 作者单位 : 天然药物活性组分与功效国家重点实验室(中国药科大学) 南京 210009
  • 关键字 : 五环三萜;齐墩果烷型;生物转化;结构修饰
  • 刊名 : 医师在线
  • 年,卷(期) : 2021 , 15
  • 所属期刊栏目 : 综述
  • 基金项目 :
  • 在线出版日期 : 2021-06-30
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